【藥理作用】
藥效學(xué) 伊維菌素主要對體內(nèi)線蟲和體表節(jié)肢動物具有良好驅(qū)殺作用。其驅(qū)蟲作用機(jī)理在于促進(jìn)突觸前神經(jīng)元釋放γ-氨基丁酸(GABA),從而打開GABA介導(dǎo)的氯離子通道。伊維菌素對無脊椎動物神經(jīng)和肌肉細(xì)胞位于GABA介導(dǎo)位點附近的谷氨酸介導(dǎo)的氯離子通道也具有選擇性和高親和力,從而干擾神經(jīng)肌肉間的信號傳遞,使蟲體松弛麻痹,導(dǎo)致蟲體死亡或被排出體外。線蟲的抑制性中間神經(jīng)元和興奮性運(yùn)動神經(jīng)元是其作用部位,而節(jié)肢動物的作用部位是神經(jīng)肌肉接頭。對牛、羊的血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲(包括艾氏毛圓線蟲)、圓形線蟲、仰口線蟲、細(xì)頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網(wǎng)尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲、第四期幼蟲驅(qū)除率為97%~100%。對節(jié)肢動物亦很有效,如蠅蛆、螨和虱等。對嚼虱和綿羊羊蜱蠅療效稍差。伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效,藥物雖不能立即使蜱死亡,但能影響攝食、蛻皮和產(chǎn)卵,從而降低生殖能力。對血蠅的作用相似。對豬的蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅(qū)除率達(dá)94%~100%,對腸道內(nèi)旋毛蟲(肌肉內(nèi)旋毛蟲無效)也極有效,對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。對吸蟲和絳蟲無效。
藥動學(xué) 伊維菌素的藥動學(xué)因動物種屬、劑型和給藥途徑的不同而有明顯差異。皮下注射的生物利用度比內(nèi)服高,但內(nèi)服比皮下注射吸收迅速。吸收后能很好分布到大部分組織,但不易進(jìn)入腦脊髓液。牛、綿羊和豬的表觀分布容積分別為0.45~2.4L/kg、4.6L/kg 和 4L/kg。在大多數(shù)動物有較長的半衰期,牛、綿羊和豬分別為2~3天、2~7天和0.5天。本品在肝進(jìn)行代謝,在牛、綿羊主要進(jìn)行羥化,在豬主要為甲基化。主要從糞便排出,少于5%以原形或代謝產(chǎn)物從尿中排泄。在泌乳母畜有高達(dá)5%的給藥量從乳中排出。
【藥物相互作用】
與乙胺嗪同時使用,可能產(chǎn)生嚴(yán)重的或致死性腦病。
【作用與用途】
大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥。用于防治家畜線蟲病、螨病及其他寄生性昆蟲病。
【用法與用量】
皮下注射:一次量,每1kg 體重,牛、羊0.02ml;豬0.03ml。
【不良反應(yīng)】
(1)用于治療牛皮蠅蚴病時,如殺死的幼蟲在關(guān)鍵部位,將會引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。
(2)注射時,注射部位有不適或暫時性水腫。
【注意事項】
(1)產(chǎn)乳供人食用的牛、羊,在泌乳期不得使用
(2)每個皮下注射點,不宜超過10ml,
(3)伊維菌素對蝦、魚及水生生物有劇毒,殘存藥物及包裝切勿污染水源。
【休 藥 期】
牛、羊35日,豬28日
【規(guī) 格】
按伊維菌素(H2B1a+H2B1b)計10ml :100mg
【包 裝】
10ml×10支×40盒